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万艾可


/ 2017-03-06

体内尝试:健康意愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非性细胞色素P450剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。

襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产品(N-去甲基西地那非)的AUC添加62%,而非选择性β-受体阻滞剂使其添加102%。这些对西地那非代谢产品的影响不会惹起临床变化。

对大大都患者,保举剂量为50mg,在性勾当前约1小时服用;但在性勾当前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可添加至100mg(最大保举剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。

西地那非-硝酸酯类影响血压的彼此感化,可从给药起头持续到整个6小时的察看期内。所以,在任何环境下,结合赐与西地那非和无机硝酸酯类或供给NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。

体外尝试:本品代谢次要通细致胞色素P450 3A4(次要路子)和2C9(次要路子),故这些同功酶的剂会降低西地那非的断根。

单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利费用没有影响;CYP450 2C9剂(如甲苯磺丁脲、华)、CYP450 2D6剂(如选择性5-羟色胺再摄取剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管严重素转换酶剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。

头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉非常等。视觉非常为轻度和一过性的,次要表示为视物色淡、光感加强或视物恍惚。

研究表白,HIV卵白酶剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药程度显著增高(AUC添加了11倍)。有鉴于此,服用利托那韦的患者,每48小时内用药剂量最多不跨越25mg。

服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是纪律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。

2. 西地那非对其他药物的感化 体外尝试:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50

健康老年意愿者(≥65岁)的西地那非断根率降低。血药浓度较高,可能同时添加不良事务的发生,故起始剂量以25mg为宜。

单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的性剂红霉素(500mg,一日2次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线剂HIV卵白酶剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日3次),则后者的Cmax提高140%,AUC添加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4剂,上述感化可能更大;当与CYP450 3A4剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的断根率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的剂(如利福平)将降低血浆西地那非程度。

150μM)的弱剂,因为服用保举剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶感化底物的断根。

下列要素与血浆西地那非程度(AUC)添加相关:春秋65岁以上(添加40%)、肝脏受损(如肝软化,添加80%)、重度肾损害(肌酐断根率

在已有心血管要素具有时,用药后性勾当有发生非致命性/致命性心脏事务的。在性勾当起头时如呈现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性勾当。国外核准本品上市后,有少量勃起时间耽误(跨越4小时)和非常勃起(痛性勃起跨越6小时)的演讲。如持续勃起跨越4小时,患者应当即就诊。如非常勃起未获得即刻处置,组织将可能遭到损害并可能导致永世性勃起功能。

体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg;未发觉经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有较着的彼此感化;西地那非(50mg)不添加阿司匹林(150mg)所致的出血时间耽误;健康意愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不加强酒精的降压感化;西地那非(100mg)不影响HIV卵白酶剂沙奎那韦(saquinavir)、利托那韦(ritonavir)稳态时的药代动力学,后两者都是CYP450 3A4的底物。

以下患者慎用西地那非:剖解正常(如偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易惹起非常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他医治勃起功能妨碍的方式与本品合用的平安性和无效性尚未研究,不保举结合利用。

本品是医治勃起功能妨碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸。

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